Гипогликемические препараты: обзор гипогликемических средств. Фармакологическая группа — Гипогликемические синтетические и другие средства Что такое гипогликемические препараты

Александр Листопад

Пероральные гипогликемические препараты

журнал “Провизор”

Сахарный диабет (СД) является, как известно, заболеванием эндокринной системы, характеризующимся нарушением всех видов обмена веществ, и в первую очередь углеводного .

СД можно с полной уверенностью назвать не только метаболическим, но и сосудистым заболеванием . Оно возникает вследствие абсолютной или относительной инсулиновой недостаточности, а также из-за нарушения чувствительности клеток и тканей организма к инсулину. Поэтому различают две основные формы СД - инсулинзависимую (I тип СД) и инсулиннезависимую (II тип СД) . Медикаментозное лечение больных в первую очередь зависит от типа СД, т. е. инсулин используется при инсулинзависимом СД и до 30% в случаях с инсулиннезависимой формой заболевания у пациентов, чтобы контролировать свое состояние .

При СД II типа в качестве специальной терапии применяются антидиабетические (гипогликемические) пероральные препараты.

На данный момент существенно изменилась картина заболеваемости и смертности от этой патологии. Улучшение контроля диабета - вначале инсулином, а позднее пероральными сахароснижающими препаратами привели к увеличению продолжительности больных СД . Поэтому одним из основных требований к терапии больных является комплексность лечения, и в первую очередь - сосудистых осложнений заболевания. Известно, что при диабете отмечаются такие гемобиологические аномалии, как повышение адгезии и агрегации тромбоцитов, дисбаланс простагландинов (увеличение TkA2 и уменьшение ПКJ2-тромбоксана А2 и простациклина), повышение активности свободных радикалов, снижение сосудистого пристеночного фибринолиза . Это приводит к неизбежному возникновению диабетических микро- и макроангиопатий, клиническим проявлением которых является: диабетическая ретинопатия, нефропатия, ангиопатия стоп . При этом лечение больных СД является не только важной медицинской, но и социально-экономической проблемой.

Во-первых, стоимость лечения больных СД относительно других групп больных сравнительно велика. Это объясняется, с одной стороны, ценой самого инсулина (от 2,70 долларов в странах Ближнего Востока и Юго-Восточной Азии до 22 долларов в США и других развитых странах), а также стоимостью шприцев и необходимого для наблюдения за уровнем глюкозы в крови оборудования . С другой - стоимостью лечения осложнений при СД, которые существенно снижают качество жизни пациента, а в определенных случаях могут вызвать летальный исход. Во-вторых, системность поражения организма и хроническое протекание заболевания требует наличие сети специализированных клиник и амбулаторий с высокопрофессиональными специалистами, а также развития инфраструктуры консультативных центров, кабинетов и т. д.

В-третьих - по прогнозам ВОЗ число лиц, страдающих СД, к 2010 году удвоится и достигнет 240 млн . Поэтому эффективное лечение больных диабетом является точкой приложения усилий как государственных социальных и медицинских структур, так и крупных фармацевтических компаний. Остановимся на характеристике современного арсенала противодиабетических пероральных препаратов.

Инсулиннезависимый СД, составляющий около 75–90% от всех случаев заболеваемости СД, характеризуется, как указывалось, инсулинорезистентностью и инсулиновой недостаточностью, обусловливающими развитие гипергликемии . С целью коррекции метаболических дисфункций и профилактики осложнений большинство больных вынуждено, наряду с диетой, использовать пероральные гипогликемические препараты. Традиционно они классифицируются по химической природе (схема № 1).

Схема 1. Современные пероральные антидиабетические средства

В специальной литературе встречаются систематизации по механизму действия гипогликемического средства, и с учетом перспектив их поиска:

	средства, способствующие адсорбции углеводов (бигуаниды, псевдотетраполисахариды, моносахариды);
	инсулиновые секретогены (производные сульфаниламидов);
	средства, усиливающие действие инсулина (перспективная группа);
	средства, имеющие инсулиноподобное действие (перспективная группа);
	вещества, усиливающие периферический метаболизм глюкозы (перспективная группа) .

По классификационной системе АТС, рассматриваемые препараты систематизируются таким образом:

А - средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм (1 уровень классификации - основная анатомическая группа)
А10 - антидиабетические препараты (2 уровень - основная терапевтическая группа)
А10В - пероральные гипогликемизирующие препараты (3 уровень - терапевтическая/фармакологическая подгруппа)

4 уровень - химическая/терапевтическая/фармакологическая подгруппа:
- А10В А - бигуаниды
- А10В В - производные сульфонилмочевины
- А10В F - ингибиторы a-глюкозидазы
- А10В X - прочие препараты, применяемые при сахарном диабете
- А10X А - ингибиторы альдоредуктазы.

В клинической практике наибольшее распространение получили препараты не основе сульфонилмочевины и бигуанидов. Они отвечают основным требованиям противодиабетической терапии, т. е. обеспечивают длительный метаболический контроль и обладают специфической активностью в отношении гемобиологических аномалий диабета .

Бигуаниды используются с 1957 года и эффективны при лечении 10% больных СД II типа, страдающих ожирением . Известно, что они эффективны только при наличии в организме инсулина и не влияют на секрецию последнего b-клетками поджелудочной железы. В механизме их действия особое место занимают уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике, стимулирование гликолиза и угнетение глюконеогенеза, нормализация липидного обмена, потенцирование действия инсулина, повышение проницаемости клеточных мембран для глюкозы . В настоящее время синтезированы бигуаниды пролонгированного действия (ретарды), оказывающие сахароснижающий эффект на протяжении 14–16 часов, поэтому их принимают 2 раза в день после завтрака и ужина .

Препараты - производные сульфаниламидов применяют, по оценке специалистов, около 30–40% больных сахарным диабетом . Первоначально их гипогликемическое действие было выявлено в качестве побочного действия при исследовании антибактериальных средств. Первым гипогликемическим препаратом, лишенным бактериостатического действия, был толбутамид, предложенный фирмой “Hoechst” в 1955 году . Сегодня существует два поколения препаратов этой группы. Механизм их действия заключается в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы. Несмотря на тот факт, что данные препараты используются в клинической диабетологии более 40 лет, рецепторный механизм их действия установлен сравнительно недавно и требует более специального рассмотрения . При этом препараты II поколения имеют больше сродство к соответствующим рецепторам по сравнению с препаратами I поколения. Поэтому единичная доза (1 таблетка) препаратов II поколения меньше, а длительность сахароснижающего действия больше, чем у препаратов I поколения. Большинство препаратов, производных сульфонилмочевины I поколения, действуют на протяжении 10–12 часов, поэтому их принимают 2–3 раза в день, сахароснижающий эффект препаратов II поколения продолжается от 12–14 до 24 часов, следовательно, их применяют преимущественно 2 раза в день и только в редких случаях 1 раз в сутки . Конечно, дозировка и режим применения устанавливается врачом строго индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак, постпрандиальной гликемии, общего состояния больного, характера имеющихся осложнений и т. д. . Противопоказанием к применению большинства пероральный антидиабетических препаратов являются беременность, лактация, заболевания почек, печени, кроветворной системы .

Разработкой и выпуском гипогликемических препаратов занимаются ведущие фармацевтические компании мира, некоторые из которых представлены в таблице 1.

Таблица № 1. Ассортимент современных импортных пероральных гипогликемических препаратов

№ п/п	Наименование	Фирма-производитель
Акарбоза (Acarbosum)
1	Глюкобай таб. 0,05 г № 10, 20, 30, 50, 100; 0,1 г № 10; 20; 30; 50; 100	Bayer
Буформин (Buformin)
2	Адебит таб. 0,05 г № 40	Chinoin
3	Силубин ретард др 0,1 г № 60	Grunenthal
Глибенкламид (Glibenclamidum)
4	Антибет таб. 2,5 мг № 100 фл	Rusan Pharma
5	Апо-Глибурид таб 2,5 мг; 5 мг	Apotex
6	Бетаназ табл. 5 мг № 10; 100	Cadila Healthcare
7	Ген-Глиб табл. 2,5 мг № 10; 30 100; 1000; 5000; табл. 5 мг № 10; 30 № 100; 1000; 5000	Genpharm
8	Гилемал табл. 5 мг № 30	Chinoin
9	Глибамид табл. 5 мг № 30; 1000	CTS
10	Глибен табл. 5 мг № 20; 30	Eipico
11		AWD
12	Глибенкламид табл. 3,5 мг, 5 мг № 120	Weimer Pharma
13	Глибенкламид-Риво табл. 5 мг № 30; 60; 100; 120	Rivopham
14		Asta Medica
15	Глибенкламид-Teva табл. 5 мг	Teva
16	Глибил табл. 5 мг № 30	Al-Hikma
17	Глитизол табл. 5 мг № 40	Remedica Minnex
18	Глюкобене табл. 1,75 мг № 30; 120; 3,5 мг № 30; 120	Lugwig Merckle
19	Глюкоред табл. 5 мг	Sun Pharmaceutical
20	Даонил табл. 5 мг № 50 фл.	Hoechst
21	Диаб-контроль табл. 5 мг № 50; 120	Promed Exports
22	Дианти табл. 2,5 мг; 5 мг	Menon Pharma
23	Манил табл. 5 мг № 40; 400	Elegant India
24	Манинил табл. 1,75 мг; 3,5 мг; 5 мг № 120	Berlin-Chemie
25	Ново-глибурид табл. 2,5 мг; 5 мг	Novopharm
26	Эуглюкон табл. 5 мг	Pliva
Гликлазид (Gliclazidum)
27	Гликлазид табл. 80 мг № 60	Rivopharm
28	Глиорал табл. 0,08 г № 30	Panacea Biotec
29	Глиорал табл. 80 мг № 30; 60	ICN Galenica
30	Диабрезид табл. 80 мг № 40	Molteni farm.
31	Диабест табл. 80 мг № 20; 60	Promed Exports
32	Диабетон табл. 0,08 г № 60	Servier
33	Медоклазид табл. 0,08	Medochemie
34	Предиан табл. 0,08 г № 60	Zorka Pharma
Глимепирид (Glimepiride)
35	Aмарил табл. 1, 2, 3, 6 мг № 30	Hoechst
Глипизид (Glipizidum)
36	Антидиаб табл. 5 мг	KRKA
37	Глибенез табл. 5 мг	Pfizer
38	Глипизид табл. 5 мг № 100; 500; 10 мл № 100; 500	Mylan pharmaceutical
39	Глюкотрол табл. 5 мг, 10 мг	Pfizer
40	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Lechiva
41	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Pharm. & Upjohn
Гликвидон (Gligvidonum)
42	Глюренорм табл. 0,03 г № 60; 120	Boehringer Ing.
Kарбутамид (Carbutamide)
43	Букарбан табл. 0,5 г № 50	Chinoin
44	Оранил табл. 0,5 г	Berlin-Chemie
Метформин (Metforminum)
45	Гликон табл. 500 мг № 100; 500	ICN Canada
46	Глюкофаг ретард 0,85 г; 0,5 г	Lipha
47	Метфорал 500 табл. п/о 0,5 г	Menarini
49	Метфорал 850 табл. п/о 0,85 г	Menarini
50	Метформин табл. 0,5 г № 30	Polfa Kutno
51	Сиофор табл. 0,5 г № 30; 60; 120; 0,85 г № 30; 60; 120	Berlin-Chemie
Толбутамид (Tolbutamide)
52	Орабет табл. 0,5 г	Berlin-Chemie
53	Дирастан табл. 0,25 г № 50; 0,5 г № 50	Slovakofarma
Толазамид (Tolazamide)
54	Толиназе табл. 0,25 г	Pharm. & Upjohn
Хлорпропамид (Chlorpropamide)
55	Апо-хлорпропамид табл. 0,1 г; 0,25 г	Apotex
56	Хлорпропамид табл. 250 мг № 60	Polfa

При этом лидирующие позиции в данном ассортименте занимают производные сульфонилмочевины - препараты II поколения (глибенкламид, глипизид, гликвидон, гликлазид), что имеет большое влияние на формирование ассортимента антидиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке.

В странах ближнего зарубежья выпускаются такие препараты: глиформин (международное название - глибенкламид) табл. 2,5 мг - “Белвитамины” (Россия); бутамид (толбутамид) табл. 0,25 г № 30; № 50 и табл. 0,5 г № 30, № 50 - Олайнский ХФЗ (Латвия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Мосхимфармпрепараты” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Акрихин” (Россия); глибенкламид табл. 5 мг - Таллиннский ФЗ (Эстония); глиформин (метформин) табл. 250 мг № 100 - “Акрихин”, “Фармакон” (Россия); глюренорм (гликвидон) табл. 30 мг - “Мосхимфармпрепараты”.

На фабриках и фармацевтических заводах налажено производство препаратов: глибенкламид табл. 5 мг № 50 - “Здоровье”; глюренорм (гликвидон) табл. 0,03 г № 10; № 50 - “Днепромед”; изодибут табл. 0,5 г № 50; пор. 1; 2 кг - “Фармак”; изодибут табл. 0,5 г № 10; № 50 - “Монфарм”; хлорпропамид пор. 20 кг; табл. 0,25 г № 50 - “Здоровье”; глибамид (глибенкламид) табл. 5 мг № 30 - “Технолог”.

Исследование рынка предложений гипогликемических пероральных препаратов по состоянию на май 1999 года проводилось на основе данных прайс-листов, опубликованных в блоке журнала “Провизор” с использованием аналитической системы “Архивы Доктора Прайса II” , а также еженедельника “Аптека”, “Фарм-бюллетеня”, “Инфофарма”. На рынке предлагаемых около 28 торговых наименований препаратов, преимущественно импортного производства (таблица № 2). Рассчитанная доля импортных препаратов с учетом торговых наименований и форм выпуска составляет 86,11%, а отечественных - 13,89%. При этом в ассортименте импортных лекарственных средств доля препаратов, произведенных в странах ближнего зарубежья (Россия, Латвия) незначительна и составит около 9,68%. Анализ прелагаемого ассортимента с позиции международных названий препаратов показал, что как в импортной, так и в отечественной номенклатуре наибольшая доля приходится на глибенкламид (по 49,97% и 40% соответственно). (схемы № 2а, 2б).

Схема 2а. Пероральные гипогликемические препараты импортного производства

Схема 2б. Отечественные гипогликемические препараты

Из препаратов отечественного производства предлагались также изодибут и хлорпропамид, кстати, не представленные среди импортных препаратов вообще, и гликвидон. Ассортимент импортных противодиабетических препаратов перорального применения отличается большим разнообразием: представлены препараты 10 международных наименований, 2 из которых дублировались с номенклатурой препаратов отечественного производства (глибенкламид, гликвидон).

Анализ предложений по торговым наименованиям и с учетом форм выпуска позволил ранжировать препараты следующим образом:

	25 и более предложений (глибенкламид табл. 5 мг № 50 “Здоровье”; букарбан табл. 0,5 г № 50 “Chinoin”; адебит табл. 0,05 г № 40 “Сhinoin”;
	от 15 до 24 предложений (бутамид табл. 0,5 г № 30 “Олайнский ХФЗ”; глюкобай табл. 0,05 г № 30 - “Bayer”; глюренорм табл. 0,003 г № 60 “Boehringer Ind.”; изодибут табл 0,5 № 50 “Фармак”; манинил табл. 1,75 № 120 “Berlin-Chemie”; сифор табл. 0,85 г № 60 “Berlin-Chemie”);
	от 5 до 14 предложений (бетаназ табл. 5 мг № 100 “Cadila Healthare”; бутамид табл. 0,25 г № 50 “Олайнский ХФЗ”; гилемал табл. 5 мг № 30 “Chinoin” и т. д.);
	от 4 и менее предложений (глибамид табл. 5 мг № 30 “Технолог”; глибен табл. 5 мг № 20 “Eipico”; глибенкламид AWD табл. 5 мг № 120 “AWD” амарил “Hoechst” табл. 2 мл № 30 и т. д.).

Следует отметить, что наибольшее количество предложений приходится на глибенкламид табл. 5 мг № 50 “Здоровье”, что составляет около 9,56% от общего количества предложений по исследуемой номенклатуре и 56,00% от количества предложений по отечественным препаратам. Доля составляет 82,94% от общего количества предложений, а по отечественным - 17,06%, что объясняется существенным преобладанием импортных препаратов над отечественным ассортиментом (почти в 4,2 раза).

Исследование предложений по препаратам в зависимости от их международного наименования показало, что лидером является глибенкламид. Доля предложений, приходящихся на данный препарат, выпускаемый различными производителями составляет около 35% от всех предложений на рынке (схема № 3). Затем следуют толбутамид, метформин и акарбоза. Наименьшая доля предложений приходится на хлорпропамид и гликлазид (0,35% и 1,70% соответственно).

Таблица № 2. Анализ предлагаемого ассортимента противодиабетических пероральных препаратов в мае 1999 года

№ п/п	Торговое название, форма выпуска препарата	Фирма- произво дитель	Kол-во предло жений.	Ср. цена, грн.	Разброс цен	Цены, грн.		Индекс цен
						min	max
1	Адебит таб. 0,05 г № 40	Chinoin	21	5,68	5,34	2,00	7,34	3,67
2	Амарил табл. 2 мг № 30	Hoechst	4	36,52	4,64	34,46	39,10	1,14
3	Амарил табл. 3 мг № 30	Hoechst	4	50,08	3,38	48,75	52,13	1,07
4	Бетаназ табл. 5 мг № 100	Cadila Healthcare	7	3,18	0,66	2,74	3,40	1,24
5	Букарбан табл. 0,5 г № 50	Chinoin	25	7,68	4,88	4,43	9,31	2,10
6	Бутамид табл. 0,25 г № 50	Олайнский ХФЗ	14	2,22	1,62	1,60	3,22	2,01
7	Бутамид табл. 0,5 г № 30	Олайнский ХФЗ	15	2,56	2,50	1,86	4,36	2,34
8	Гилемал табл. 5 мг № 30	Chinoin	5	1,41	0,36	1,24	1,60	1,29
9	Глибамид табл. 5 мг № 30	CTS	3	2,15	0,14	2,06	2,20	1,07
10	Глибамид табл. 5 мг № 30	Технолог	4	2,13	0,15	2,06	2,21	1,07
11	Глибен табл. 5 мг № 20	Eipico	1	1,72	-	-	-	-
12	Глибенкламид AWD табл. 5 мг № 120	AWD	1	6,23	-	-	-	-
13	Глибенкламид 5 мг № 50	Здоровье	28	0,78	0,27	0,70	0,97	1,39
14	Глибенкламид 5 мг № 50	Мосхим фармпрепарат	2	0,85	0,09	0,80	0,89	1,11
15	Глибенкламид табл. 5 мг № 120	Asta Medica	1	6,40	-	-	-	-
16	Глюкобай таб. 0,05 г № 30	Bayer	18	18,70	5,72	17,70	23,42	1,32
17	Глюкобай таб. 0,1 г № 30	Bayer	9	28,30	9,93	24,02	33,95	1,41
18	Глюкобене табл. 3,5 мг № 30	Lugwig Merckle	2	3,33	0,32	3,17	3,49	1,10
19	Глюкобене табл. 3,5 мг № 120	Lugwig Merckle	3	6,91	0,02	6,90	6,92	1,00
20	Глюренорм табл. 0,03 г № 60	Boehringer Ing.	16	21,01	14,5	10,00	24,50	2,45
21	Глюренорм табл. 0,03 г № 50	Днепромед	1	10,61	-	-	-	-
22	Даонил табл. 5 мг № 50 фл.	Hoechst	5	2,59	1,36	1,70	3,06	1,80
23	Диабетон табл. 0,08 г № 60	Servier	5	31,42	2,30	30,59	32,89	1,08
24	Дирастан табл. 0,5 г № 50	Slovakofarma	2	4,62	2,55	3,34	5,89	1,76
25	Изодибут табл. 0,5 г № 50	Фармак	16	3,62	0,52	3,23	3,75	1,16
26	Манил табл. 5 мг № 40	Elegant India	3	1,58	0,43	1,50	1,93	1,29
27	Манил табл. 5 мг № 400	Elegant India	1	15,10	-	-	-	-
28	Манинил табл. 1,75 мг № 120	Berlin-Chemie	15	4,99	1,67	4,07	5,74	1,41
29	Манинил табл. 3,5 мг № 120	Berlin-Chemie	8	8,01	2,45	6,53	8,98	1,38
30	Манинил 5 табл. 5 мг № 120	Berlin-Chemie	11	7,13	1,70	6,52	8,22	1,26
31	Метформин табл. 0,5 г № 30	Polfa Kutno	4	8,32	1,68	7,52	9,20	1,22
32	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Lechiva	4	13,04	8,98	8,73	17,71	2,03
33	Минидиаб табл. 5 мг № 30	Pharm. & Upjohn	11	14,57	12,80	5,91	18,71	3,17
34	Сиофор табл. 0,5 г № 60	Berlin-Chemie	10	16,30	3,07	15,16	18,23	1,20
35	Сиофор табл. 0,85 г № 60	Berlin-Chemie	17	19,81	4,51	18,18	22,69	1,25
36	Хлорпропамид табл. 0,25 мг № 50	Здоровье	1	0,50	-	-	-	-

Схема 3. Исследование предложений по препаратам в соответствии с международными наименованиями

Что касается цен на рынке гипогликемических пероральных препаратов, то следует указать, что разброс цен по импортным препаратам из стран дальнего зарубежья больше в сравнении с отечественным (таблица № 2). В качестве сравнения может быть глибенкламид отечественного и импортного производства в табл. по 5 мг № 30; № 50 (таблица № 3).

Как видно из таблицы, разброс цен на глибенкламид табл. 5 мг № 30 импортного производства в 1,67 раз больше, чем на отечественный и выпущенный в России, а по глибенкламиду табл. 5 мг № 50 - почти 7,6 раз. Необходимо отметить, что проведение анализа осложнялось большим разнообразием форм выпуска препаратов, которые трудно рассматривать как тождественные объекты сравнения.

В заключение следует указать, что основной целью представленного анализа была качественная оценка существующей на данный момент номенклатуры антидиабетических препаратов перорального применения с позиции международных наименований, производителей, цен, предложений и т. д. Так как гипогликемические препараты характеризуются динамичностью развития и потребность в них будет прогрессирующе возрастать, следовательно, рынок этих препаратов будет постоянно изменяться. Поэтому вопрос о состоянии противодиабетических пероральных препаратов на фармацевтическом рынке не потеряет своей актуальности.

Литература

1. Бриндак О. И., Черных В. П., Черных В. Ф., Бездетко А. А. Сахарный диабет.- Х.: Прапор, 1994.- 128 c.
2. В помощь профессиональному тренингу. Диабет у пожилых и престарелых// Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- 26 с.
3. Глюренорм®”//Медикал Маркет.- 1995.- № 20.- С 2–3.
4. Диабетон®” Новые препараты//Медикал Маркет.- 1994.- № 16.- С 92–93.
5. Липсон В. В., Полторак В. В., Горбенко Н. И. Современное средство для лечения сахарного диабета типа II: достижения и перспективы поиска (обзор)//Хим. фармацевтический журнал.- 1997.- № 11.- С. 5–9.
6. Михаляк Я. Метформин - бигуанид по выбору//Провизор.- 1998.- № 7.- 53 с.
7. Общественность и профессионалы недостаточно информированы о возможностях борьбы с диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 41.
8. Помощь больным сахарным диабетом//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 42–43.
9. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник.- М.: АстраФармСервис, 1997.- 1504 с.
10. Хассельблатт А. Сахарный диабет//Провизор.- 1998.- № 7.- С. 48–50.
11. Учебное пособие “Справочник фармакология в схемах и таблицах”/ под ред. Дроговоз С. М., Рыженко И. М, Деримедведь Л. В и др.). - Харьков,
12. Фарминдекс’97.- Лекарственные препараты.- НПП “Морион ЛТД”, 1997.- 1030 с.
13. J. Briers (Servier International) Диабетон - всестороннее сосудистое лечение сахарного диабета//Медикал Маркет - 1995.- № 20.- С. 6–8.

Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.

Что это такое?

Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.

Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.

Как работают?

Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употребляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что вырабатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.

Классификация гипогликемических препаратов

В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:

Сахароснижающие лекарства можно выделить в несколько групп.

• сульфонилмочевина и ее производные;
• угнетающие альфа-глюкозидазы;
• меглитиниды;
• бигуаниды;
• тиазолидиндионы;
• увеличивающие выделение инсулина - инкретиномиметики.

Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.

Пероральные

Н начальном этапе болезни назначаются таблетированные формы лекарств.

Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Пероральный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.

Парентеральные

Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тракта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употреблению антидиабетических веществ внутрь.

Гликлазид

Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.

Сегодня существуют сахароснижающие препараты для перорального применения, помогающие человеку, страдающему от сахарного диабета, избежать инъекций инсулина даже при избыточном весе тела. Аптеки предлагают огромный выбор лекарственных средств, которые помогают больному поддерживать необходимый уровень гликемии. Людям, у которых инсулин вырабатывается в недостаточном количестве, полезно узнать о свойствах и действии принимаемых лекарств. Это поможет их осознанной борьбе с недугом.

Препараты для снижения сахара в крови

В 2016 году по статистике Всемирной организации здоровья людей, болеющих сахарным диабетом среди взрослого населения планеты, насчитывалось 8,5%. Неслучайно ученые мира объединились над созданием действенных лекарственных препаратов против этого недуга. Сахароснижающими называют лекарственные средства, созданные на основе химических веществ, способных активизировать секрецию инсулина поджелудочной железой, замедлять выработку глюкозы печенью или активировать использование сахара тканями организма человека.

Классификация препаратов

Разобраться в большом количестве противодиабетических лекарств, предлагаемых фармакологией, поможет сравнительная таблица основных классов сахароснижающих средств:

		Преимущества	Недостатки	Торговые названия лекарств
	Производные сульфонилмочевины	Применяются при 1 и 2 типах сахарного диабета; совместимы в комбинации с дозировками инсулина или сахароснижающими препаратами других классов; некоторые из них выводятся кишечником; имеют сахароснижающий эффект до 2%; препараты третьего поколения быстро достигают пик секреции инсулина	Провоцируют чувство голода, способствуют прибавке в весе; препараты второго поколения увеличивают риск инфаркта миокарда при приеме; имеют побочный эффект в виде гипогликемии	Манинил, Глибенкламид, Ацетогексамид, Амарил
		В течение получаса после приема лекарства вызывают секрецию инсулина; не способствуют повышению концентрации инсулина в промежутках между едой; не провоцируют развитие инфаркта миокарда	Имеют короткий срок действия; способствуют увеличению веса у диабетиков; не дают эффекта при длительном приеме; имеют сахароснижающий эффект до 0,8%, имеют гипогликемию как побочный эффект	НовоНорм, Старликс
	Бигуаниды	Не провоцируют чувство голода; активируют расщепление жиров; разжижают кровь; имеют сахаросжигающий эффект 1,5-2%; уменьшают содержание холестерина	Способствуют образованию молочной кислоты, приводящей к отравлению организма	Авандамет, Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма
	Глитазоны	Снижают количество жирных кислот в крови; эффективно снижают инсулинорезистентность	Имеют сахароснижающий эффект до 1,4%; увеличивают риск смерти от сосудистых и сердечных заболеваний; способствует увеличению массы тела больного	Актос, Авандий, Пиоглар, Роглит
	Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Не приводит к развитию гипогликемии; снижает вес больного; уменьшает атеросклероз сосудов	Имеют сахароснижающую активность до 0,8%	Миглитол, Акарбоза
	Инкретиномиметики	Не подвергают риску гипогликемии; не влияют на массу тела больного; умеренно снижают артериальное давление	Имеют низкую сахароснижающую активность (до 1%)	Онглиза, Галвус, Янувия

Производные сульфонилмочевины

Сахаропонижающие препараты при диабете 2 типа, получаемые из сульфамида, своим действием стимулирующие клетки поджелудочной железы для выработки инсулина, относят к группе производных сульфонилмочевины. Лекарства на основе сульфамида обладают противоинфекционным действием, однако при их использовании наблюдается сахароснижающий эффект. Это свойство стало причиной для разработки учеными лекарственных препаратов производных сульфонилмочевины, способных снижать показатель гликемии. Можно выделить несколько поколений лекарств этого класса:

• 1 поколение – Толбутамид, Ацетогексамид, Хлорпропамид и пр.;
• 2 поколение – Глибенкламид, Глизоксепид, Глипизид и др.;
• 3 поколение – Глимепирид.

Противодиабетические препараты нового поколения отличаются от двух предыдущих различной степенью активности основных веществ, что позволяет существенно снизить дозу таблеток и уменьшить вероятность нежелательных терапевтических проявлений. Механизм действия препаратов сульфонилмочевины таков:

• усиливают действие инсулина;
• увеличивают чувствительную активность рецепторов тканей к инсулину и их количество;
• повышают скорость утилизации глюкозы в мышцах и печени, тормозя ее выход;
• активизируют поглощение, окисление глюкозы в жировой ткани;
• подавляют альфа-клетки – антагонисты инсулина;
• способствуют повышению в плазме крови микроэлементов магния, железа.

Не рекомендуется продолжительное время употреблять сахаропонижающие таблетки класса сульфонилмочевины из-за возможности развития устойчивости пациента к препарату, что снижает лечебный эффект. Однако при диабете первого типа такой подход улучшит течение болезни и приведет к возможности уменьшить суточную потребность организма в инсулине.

Сахароснижающие лекарства сульфонилмочевины назначают, если:

• у больного повышенная или нормальная масса тела;
• нельзя избавиться от заболевания одной лишь диетой;
• заболевание длится менее 15 лет.

Противопоказания к применению препаратов:

• анемия;
• беременность;
• патологии почек и печени;
• инфекционные заболевания;
• повышенная чувствительность к содержащимся в составе лекарства компонентам.

Побочные эффекты, проявляющиеся при приеме этого вида сахароснижающих таблеток:

• риск гипогликемии;
• дисбактериоз;
• гипонатриемия;
• холестатический гепатит;
• головная боль;
• сыпь;
• нарушение состава крови.

Глиниды

Короткодействующие препараты, способные стремительно повысить секрецию инсулина посредством функционирования поджелудочной железы, тем самым эффективно контролировать уровень сахара в крови после еды, относят к классу глинидов. Если гипергликемия проявляется натощак, применение глинидов нецелесообразно, так как они не смогут купировать ее. Эти сахароснижающие лекарства назначают пациенту, если концентрацию глюкозы в его крови невозможно нормализовать с помощью одних физических нагрузок и диеты.

Лекарственные средства этого класса следует принимать перед едой, чтобы предупреждать резкое повышение гликемии в процессе переваривания пищи. И хотя лекарства, относящиеся к глинидам необходимо принимать часто, это эффективно стимулирует секрецию инсулина в организме. К противопоказаниям использования данных средств относятся:

• первый тип сахарного диабета;
• хроническое заболевание почек;
• беременность и лактация;
• тяжелые нарушения в функционировании печени;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• возраст больного до 15 лет и более 75 лет.

При терапии глинидами, имеется вероятность развития гипогликемии. Известны случаи нарушения зрения пациента при колебаниях уровня глюкозы в крови при длительном приеме этих сахароснижающих таблеток. К нежелательным эффектам при лечении глинидами следует отнести:

• чувство тошноты и рвота;
• кожная сыпь, как проявление аллергии;
• понос;
• боль в суставах.

Меглитиниды

Лекарства группы меглитинидов относится к классу глинидов и представлены таблетированными препаратами репаглинид (Новонорм) и натеглинид (Старликс). Механизм действия этих таблеток основан на воздействии их на специальные рецепторы, которые открывают кальциевые каналы в мембранах бета-клеток, в силу чего приток кальция инициирует повышенную секрецию инсулина. Это и приводит к снижению гликемии после еды. Вероятность гипогликемии между двумя приемами пищи снижается.

Использование таблеток Новонорм или Старликс для лечения диабета способствует более мощному продуцированию инсулина, чем при приеме пациентом сахароснижающих таблеток производных сульфонилмочевины. Начало действия Новонорма наступает через 10 минут, что предупреждает всасывание глюкозы в избыточном количестве после еды больного. Активность Старликса быстро теряется и уровень инсулина уже через 3 часа становится прежним. Удобство применения этих препаратов заключается в том, что их не нужно принимать без приема пищи.

Бигуаниды

Гипогликемические препараты бигуаниды являются производными гуанидина. Они, в отличие от производных сульфонилмочевины и глинидов, не провоцируют выброс инсулина за счет перенапряжения поджелудочной железы. Бигуаниды способны замедлять образование глюкозы печенью, усиливать процесс использования сахара тканями организма, что уменьшает инсулинорезистентность. Эта группа сахароснижающих препаратов влияет на обмен углеводов за счет замедления всасывания глюкозы в кишечнике человека.

К классу бигуанидов относится метформин. Сахароснижающие таблетки этого класса врач назначает пациентам, у которых есть осложнения при диабете, и необходимость похудеть. При этом дозу метформина постепенно увеличивают путем подбора до нужного результата. Больным диабетом 1 типа назначают метформин совместно с необходимой дозой инсулина. Это лекарство запрещено применять при:

• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• возрасте до 15 лет;
• употреблении алкоголя;
• заболеваниях почек и печени;
• беременности и кормлении грудью;
• гиповитаминозе В;
• дыхательной недостаточности;
• острые инфекционные заболевания.

Среди противопоказаний этого сахароснижающего средства выделяют:

• расстройства пищеварения;
• тошнота;
• анемия;
• ацидоз;
• отравление молочной кислотой;
• при передозировках – гипогликемия.

Препараты глитазоны

Следующий класс сахароснижающих препаратов представляют глитазоны. В основе их химической структуры лежит тиазолидиновое кольцо, поэтому их еще называют тиазолидиндионами. С 1997 года как противодиабетические средства этого класса используют таблетки для снижения сахара в крови пиоглитазон и росиглитазон. Механизм действия у них такой же, как у бигуанидов, то есть основан на повышении чувствительности периферических тканей и печени к инсулину, понижении синтеза липидов в клетках. Глитазоны в большей степени понижают инсулинорезистентность тканей, чем метроформин.

Женщинам, принимающим глитазоны, рекомендуют усиливать контрацепцию, потому что эти лекарства стимулируют появление овуляции даже на начальной стадии климакса. Максимальная концентрация активных веществ этих лекарств в организме пациента наблюдается спустя 2 часа после перорального приема. К побочным действиям этого лекарственного средства относят:

• гипогликемия;
• риск перелома трубчатых костей;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• задержка жидкости в организме;
• сердечная недостаточность;
• анемия.

Глитазоны запрещено назначать при:

• заболеваниях печени;
• отеках любого происхождения;
• беременности и лактации;
• СД 1 типа.

Инкретиномиметики

Еще одним классом новых сахароснижающих лекарств являются Инкретиномиметики. Их механизм действия основан на блокировке функционирования ферментов, которые расщепляют биологически активные вещества инкретины, способствующие выработке инсулина поджелудочной железой. Вследствие этого продлевается действие гормонов инкретинов, снижается выработка глюкозы печенью, замедляется опорожнение желудка.

К инкретиномиметикам относятся 2 группы: агонисты рецепторов глюкагоноподобного полипептида–1 (агонисты ГПП-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы 4. К агонистам ГПП-1 относятся такие средства как эксенатид, лираглутид. Эти лекарства подойдут больным, которые страдают ожирением, потому что лечение ними не влияет на массу тела пациентов. При монотерапии этими сахароснижающими таблетками существует низкий риск гипогликемии.

Применять инкретиномиметики запрещается при хронических заболеваниях кишечника, почек и беременным. Среди нежелательных действий таблеток наблюдают:

• боли в животе;
• диарея;
• тошнота;
• кожная сыпь;
• головные боли;
• заложенность носа.

Ингибиторы ДПП 4

Гипогликемические средства ингибиторы дипептидилпептидазы 4 относятся к классу инкретиномиметиков. Они представлены препаратами вилдаглиптин, ситаглиптин, саксаглиптин. Ценным качеством их является улучшение гликемии вследствие восстановления нормальной функции поджелудочной железы пациента. Противопоказания и побочные действия этих лекарственных средств такие же, как и у инкретиномиметиков.

Комбинированные препараты

К назначению комбинированных сахароснижающих средств врачи прибегают, если монотерапия диабета не приносит должного эффекта. Одно лекарство иногда не справляется с несколькими проблемами здоровья пациента, которые сопутствуют этой болезни. В таком случае одно комбинированное сахароснижающее средство заменяет несколько препаратов для понижения уровня глюкозы в крови больного. В этом случае значительно снижается риск побочных явлений. Комбинации тиазолидиндионов и метформина в сахароснижающих таблетках врачи считают самыми эффективными.

Второй по эффективности является комбинация сульфонилмочевины и бигуанида. Примером такой комбинации могут служить таблетки Глибомет. Его назначают, когда монотерапия одного из компонентов (бигуанида или сульфонилмочевины) не принесла должного результата. Это лекарство противопоказано детям и беременным женщинам, людям с нарушениями функции почек и печени. Гипогликемический эффект наступает спустя 1,5 часа после приема лекарственного средства и продолжается до 12 часов. Прием этого лекарства не влияет на вес больного.

Цена на сахароснижающие препараты

Уровень цен на сахароснижающие средства в пределах Москвы разнится, поэтому стоит сравнить стоимость препаратов в аптеках разных регионов столицы и рассмотреть предложения о доставке:

	Название лекарства	Название аптеки	Цена (руб.)
Производные сульфонилмочевины	Манинил 3,5 мг	ЭлексирФарм
	Новонорм 1мг	ЭлексирФарм
Бигуаниды	Сиофор 850 мг	Сердечко
Глитазоны	Пиоглар 30 мг	ТРИКА на Соколинке Самсон-Фама
Ингибиторы альфа-глюкозидаз	Акарбоза 50 мг	Столички на Толбухина
Инкретиномиметики	Галвус 50 мг	ЭлексирФарм

Видео

Гипогликемическое действие направлено на снижение уровня глюкозы в крови. Механизм действия основан на связывании инсулина со своими рецепторами, влияя тем самым на метаболизм глюкозы. В результате снижается уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Помимо непосредственного эффекта инсулина механизм действия связан со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы, сопровождающийся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина, посредством связывания со специфическими рецепторами (ассоциированными c АТФ-зависимыми калиевыми каналами) на β-клетках. Также механизм действия может быть связан с угнетением глюконеогенеза в печени (в том числе гликогенолиза) и повышением утилизации глюкозы периферическими тканями, торможением инактивации инсулина и улучшением его связывание с инсулиновыми рецепторами (при этом повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Одним из механизмов действия служит снижение инсулинорезистентности периферических тканей и печени. Возможно торможение расщепления поли- и олигосахаридов, что уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, предупреждая тем самым развитие постпрандиальной гипергликемии. Препараты, обладающие гипогликемическим действием, применяются для лечения сахарного диабета.

Синтетические гипогликемические препараты относятся к химическим классов: производных сульфонилмочевины, бигуанидов и других.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

механизм действия

Механизм действия производных сульфонилмочевины связан со стимулированием выделение инсулина β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. Это обусловлено блокадой АТФ-зависимых калиевых каналов, открытием Са 2+ -каналов, увеличением содержания Са 2 + в клетках. При этом происходит медленное, длительное выделение инсулина в систему воротной вены, где он спочапсу действует на печень, усиливается чувствительность β-клеток к глюкозе и аминокислот, тормозится выделение глюкагона α-клетками, ограничивает процессы неоглюкогенеза, и увеличивается активность инсулиновых рецепторов.

Бигуаниды уменьшают всасывание глюкозы в кишечнике, подавляют неоглюкогенеза и гликогенолиз, повышают утилизацию глюкозы периферическими тканями, уменьшают содержание гликогена в печени, в отличие от инсулина, подавляют липогенеза. Бигуаниды тормозят инактивации инсулина.

Акарбоза подавляет кишечные ферменты (α-глюкозидазы), которые принимают участие в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов и ухудшают абсорбцию углеводов в кишечнике.

Глифазин оказывает инсулиноподобное действие, стимулирует переход сорбитопу в фруктозу, уменьшает уровень гипергликемии, кетоновых тел в крови, циркулирующих иммунных комплексов, улучшает иммунный гомеостаз.

фармакологические эффекты

Основным фармакологическим эффектом всех пероральных антидиабети- ческих средств является гипогликемический. Также пероральные синтетические (глибенкламид, метформин, буформин) и некоторые растительные (глифазин) средства обладают Гипохолестеринемическое и анорексигенным (метформин, буформин) эффектами.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Инсулин-незапежний сахарный диабет у больных старше 35 лет при легкой или средней тяжести форме диабета в сочетании с диетой (все пероральные гипогликемические средства).

Сахарный диабет I типа у лиц, принимающих инсулин и страдают ожирением (глибенкламид, метформин, буформин).

Комбинированная терапия сахарного диабета I или II типа (глифазин, акарбоза).

Побочное действие

чаще всего вызывают аллергические реакции в виде сыпи на коже, диспепсические явления (при длительном употреблении), возможно привыкание, нарушения кроветворения, а при передозировке шклазиду может развиться гипогликемическое состояние.

Производные бигуанидов - диспепсические распады, диарея, металлический вкус во рту. После лечения может появляться слабость, снижение веса, развитие молочно-кислого ацидоза.

Для всех сахарознизнуючих средств основным и типичным осложнением является гипогликемия. В тяжелых случаях может возникнуть гипогликемический шок или кома.

Противопоказания

Диабетическая кома, прекоматозном состояния, диабет I типа у детей и подростков, кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, выраженные нарушения функции почек и печени.

Фармакобезпека

Пероральные противодиабетические препараты несовместимы с α-адреномиметиками, гормонами коры надпочечников, ингибиторами МАО, психостимуляторами, β-адреномиметиками, антиаритмическими средствами.

Производные сульфонилмочевины несовместимы с салицилатами, тетрациклином, левомицетином, непрямых антикоагулянтов, бутадионом, осторожно употребляют с β-адреноблокаторами.

Толбутамид несовместим с мезатоном, кофеином, изадрином.

Действие акарбозы при одновременном назначении с ферментными препаратами, холестирамином, антацидами, кишечными адсорбентами ослабляется.

Одновременное назначение антикоагулянтов группы дикумарин, салицилатов, тетрациклинов, левомицетина и других приводит к торможению процесса метаболизма пероральных противодиабетических средств и повышения их гипогликемической активности.

Во время лечения производными сульфонилмочевины противопоказано употребление алкоголя вследствие возможного развития выраженной гипогликемии.

Лечение больных, находящихся на инсулине, ведется пероральными гипогликемическими средствами в том случае, если его суточная доза была меньше, чем 40 ЕД.

Гипогликемические препараты дозируют с учетом содержания глюкозы в крови и моче. Для каждого больного нужно подбирать индивидуальную дозу.

Перед едой принимают глибенкпамид, гликлазид, акарбозу; после еды - метформин; во время еды принимают гликвидон, метформин, буформин.

Сравнительная характеристика препаратов

производные сульфонилмочевины

Производные сульфонилмочевины различают: средней продолжительности действия (8-24 ч) - толбутамид, карбутамид; длительного действия (24-60 ч) - глибенкпамид, гликвидон, гликлазид.

Толбутамид не производит противомикробного действия на микрофлору кишечника.

Карбутамид обладает бактерицидным действием в отношении кишечной микрофлоры.

Глибенкпамид относительно хорошо переносится, в меньших дозах обладает сильным гипогликемическое действие, проявляет также гипохолестеринемическое активность, уменьшает Тромбогенные свойства крови. Улучшает микроциркуляцию у больных сахарным диабетом, осложненным ангиопатия, тромбофлебитом. При лечении ним частота развития гипогликемии особенно высока.

Гликлазид тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, препятствует развитию микротромбозов, увеличению реакции сосудов на адреналин при микроангиопатиях. Препарат не приводит к увеличению массы тела.

Гликвидон . Действие близка к глибенкламида и гликлазида, он является одним из наиболее эффективных препаратов сульфонилмочевины, хорошо переносятся. Его можно использовать для больных сахарным диабетом с заболеваниями печени.

Таблица 17

Сравнение производных сульфонилмочевины

Препарат третьего поколения глименпирид является одним из самых активных производных сульфонилмочевины. Препарат не нарушает деятельность сердечно-сосудистой системы.

Производные бигуанидов и другие

Буформин рядом с гипогликемической действием вызывает значительное снижение массы тела у больных диабетом, страдающих ожирением. Имеет антилипидный и фибринолитическую действия. Применяется самостоятельно при нетяжелых форме диабета, а

также в комбинации с инсулином при инсулинорезистентных формах диабета и при резистентности к производным сульфонилмочевины.

Метформин . Максимальная гипогликемизирующее действие отмечается через 2-4 пяины после приема. Препарат усиливает процесс фибринолиза, тормозит развитие атеросклероза и агрегацию тромбоцитов, обладает антилипидный действие. В отличие от других бигуанидов в значительно меньшей степени повышает образование лактатов.

Глифазин - сахароснижающие препараты растительного происхождения из фасоли посевной, имеет инсулиноподобное действие, хорошо переносится больными. Стимулирует переход сорбитола в глюкозу, снижает уровень кетоновых тел в крови, оказывает стимулирующее действие за счет снижения циркулирующих иммунных комплексов. Используется в комплексной терапии сахарного диабета вместе с инсулином и производными сульфонилмочевины.

Акарбоза снижает усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь, сглаживает колебания уровня глюкозы в крови в течение суток. Препарат реже используется для мототерапии.

В последнее время применяют производные тиазолидонив - пиоглитазон (Актос), розиглитазон (Авандия), которые повышают чувствительность тканей к инсулину и мстформину, имеют гиполипщемичну активность.

перечень препаратов

INN, (Торговое название)	форма выпуска
Акарбоза (Глюкобай)	табл. 0,05; 0,1
Буформин (адебит, Буфонамин, Глибутвд, Силюбин ретард)	табл. 0,05; 0,1; драже 0,1
Глибенкламид (Антибет, Апо-глибенкламида, Бетаназе, Ген- Глеб, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глибен, Глибетик, Глибил, Глимистада, Глитизол, Глиформин, Глюкобене, Глюкоред, Даонил, диабет, Диант, Манила, Манинил, Еуглюкон)	табл. 1, 1,25; 1,75; 2,5; 3,5; 5 мг
Гликвидон (Беглинор, Глюренорм)
Гликлазид (Глизид, Глиорал, Диабетон, Медоклазид, предиан, Реклид)
Глифазин	гран. 4,0, пак.
глюкагон	ср. д / и 0,001
Карбугамид (Букарбан, Букрол, Инвенол, Надисан, Оранил)
Метформин (Гликомег-500, Гликон, Глюкофаг, Диаберит, Диформин, Мегигуанид, Мегфорал, Обин, Сиофор)	табл. 0,5; 0,85
Толбугамид (Бутамид, Орабег)	табл. 0,5; 0,25